| Nyelv : |
|
| Enciklopédia közösség |Enciklopédia válaszok |Küldje el kérdését |Szókincs |Feltöltés ismeretek |
Schizandrint |
|
Hosszú távú használat schizandrint módja, hogy növelje a nem kor-függő patkányokat több szervezet (beleértve a vázizomzat) mitokondriális antioxidáns státusz és növeli a kalcium-ion képesség átmenet izgatott rugalmasság. Ez lehet az oka, hogy azt a képességét, hogy segítsen visszafordítani a kor indukálta mitokondriális változások és növeli a hő-sokk választ. Transzformáló növekedési faktor b1 (TGFb1) révén több celluláris folyamatok (beleértve a sejtproliferációt, a migrációt, az apoptózis és extracelluláris mátrix remodelling) játszanak szerepet szabályozásában szöveti egyensúlyt. Schizandrint képesek gátolni TGFb1 kiváltott p38-és JNK-foszforiláció, ezzel gátolva a Smad2 / 3 A7r5 vaszkuláris simaizom sejtek tartós és nukleáris transzlokáció foszforiláció. Schizandrint blokkoló TGFb1 jelző szerepe az erek fibrózis kínál az új kezelési lehetőségek.Schisandrin védő hatása van a szervezet biokémiai mechanizmusok Schisandrin képes aktiválni ERK/Nrf2 redox-érzékeny jelátviteli, ami celluláris glutation antioxidáns válasz védi H9c2 szívizom sejtek és AML12 máj sejtek oxid károsodástól. Citokróm P450 fontos gyógyszerek metabolizmusát enzimrendszer. Schizandrint a testbe, és a citokróm P450 katalizált biotranszformáció, és ebben a folyamatban a kis mennyiségben termel reaktív oxigén faj. Ezek a reaktív gyökök és schizandrint a H9c2 szívizom sejtek és AML12 májsejteket glutation antioxidáns válasz és a hősokk válasz szorosan összefügg. Akár proteomika tanulmány megállapította schizandrint B AML12 májsejtek hatással lehet a védőhatást is társult Raf kináz gátlásával kapcsolatos fehérje. Rákellenes Schizandrint hogy humán hepatoma sejtek és apoptózist humán leukémia sejtekben jelentősen csökkenti a rákos sejtek túlélését UV besugárzás után. A szelektív gátlása a DNS-károsodás a sejtek ATR protein kináz (a DNS-javító enzim) aktivitását a szerepe a schizandrint hatékonyan lehet használni a kezelés a rák. Ezen kívül, schizandrint található csak egyfajta kettős P-glikoprotein és multidrog-rezisztencia-asszociált protein-1 gátlás kardiovaszkuláris védő ügynöke. Általa a kezelés a rák, különösen a több gyógyszerrel szemben rezisztens rák kezelése lehetséges. Nem csak, hogy még mindig schizandrint P-glikoprotein-közvetítette efflux emberi bél sejtek jelennek meg közben gátlás. Így a rákellenes gyógyszer együtt használt schizandrint növelheti, mint a P-glikoprotein szubsztrátok rákellenes gyógyszer felszívódását. Érdekes, hogy ezek a kábítószer-ellenes aktivitását lignánok (pl. Deoxyschizandrin schizandrint és B) a szerkezet is vannak hasonlóságok - R-konfiguráció és biaril a hidroxil csoport szén -8 kicsit hiányzik. A különböző mechanizmusok rezisztencia megfordítása, R-biarii konfigurációban citotoxikus lignans és S-biarii konfigurációban hasonló lignans. Schisandra humán vastagbél rákos sejteket egy szerkezet-hatás összefüggés vizsgálatok során azt találták, S-biaril-konfiguráció a (-), és növeli a schizandrint képességét gátolni ráksejtek szaporodását. Azonban, ha az létezik -7 szén-helyzetben hidroxil (például Schisandra), és az a képessége, hogy gátolja a rákos sejtek proliferációját csökkenni fog, vagy akár eltűnnek, és amikor a szén-dioxid és szén-12-13-bit hosszúságú között lép fel, amikor metiléndioxi (pl. schizandrint), rákellenes képesség növekszik. (-) A schizandrint Schisandra lignans a humán colon rákos sejteket egy mérgező lignans. Ez lehet átjutni a gátlása humán méhnyakrák sejtek (HeLa sejtek) az NF-kB és az EGFR jelátviteli útvonal megnövekedett TNFa-indukált apoptózis. A legújabb tanulmányok azt találták, hogy amellett, hogy fokozott schizandrint doxorubicin daganatellenes egerekben rákellenes képesség, hanem csökkenti a krónikus kardiotoxicitás doxorubicin indukálta. A jelenlegi kilátások, schizandrint lehet az egyetlen, mind a meglévő bizonyított lehet használni, mint egy kemoterápiás érzékenyítő, de úgy is, mint egy védő szert alkalmazzuk szívizom nagy alkalmazás potenciális rákellenes vegyület. Nem csak, hogy schizandrint a rákos megbetegedések száma, amikor a helyi gátlása epithelialis - mesenchymalis átalakulás, és lassítja a rák invázió és metasztázis. Gyulladáscsökkentő hatás A makrofágok schizandrint RAW264.7 megjelenítéséhez gyulladásgátló aktivitást. Ez gátolja a citokinek által indukált blokkoló LPS-p38 MAPK, ERK1 / 2 és JNK foszforilációját keletkezik. Schizandrint is csökkenti limfocita és oxidált glutation arányának csökkentéséhez indukált Nrf2 nukleáris transzlokációját, és fokozzák a kapcsolódó gének. Gátlásával pro-gyulladásos választ in vivo kísérletek azt mutatták, hogy az anti-inflammatorikus aktivitása schizandrint limfociták szabályozása által redox-érzékeny transzkripciós faktor (NFkB és Nrf2) elérni. Ezért, és a HO Nrf2-1 inhibitorok jelentős mértékben kiküszöbölik schizandrint gyulladáscsökkentő hatása. Egy friss tanulmány azt mutatja, hogy (-) schizandrint gátolhatja a gyulladásos citokinek egér csontvelői eredetű hízósejtek kifejezni és termelnek anti-allergén hatásokat. Schizandrint keresztül is TLR4 antagonista jelátviteli szabályozó MyD88/IKK/NF-kB zsír cukor okozta microglia ideggyulladás, játszani anti-ideg gyulladás. Lipid és glükóz metabolizmus A korai vizsgálatok megállapították, hogy képes gátolni schizandrint kísérleti patkány máj acil-koenzim A-koleszterin-aciltranszferáz aktivitás, alacsonyabb zsírtartalmú / koleszterin diéta egerek máj lipid-szinteket. Bár lehet schizandrint dózisfüggő növekedése a szokásos élelmiszer-csoport egerek szérum triglicerid szintek és a máj, de ez is lehet egy dózis-függő csökkenést májban összkoleszterin szintet. Schizandrint csökkentheti az lipidek és triglicerid a zsírsejtek a máj L-O2 felhalmozódás, és szerepe a lipid csökkentő szintek fordított az FFA okozta ADRP és szterin szabályozási elem kötő fehérje - 1. upregulation. (-) Schizandrint HepG2 sejtek glükóz felvételét elősegíti a súly, és jobb, mint az általánosan használt antidiabetikus gyógyszerek roziglitazon kiváló. Más farmakológiai hatásokat Schizandrint elősegítheti az AVP-indukált növekedését intracelluláris Ca2 -koncentráció, és az vagy annak szivacsos test simaizom relaxáció fontos lehet. Tanulmány schizandrint serkentik osteoblastok proliferációját és az alkalikus foszfatáz aktivitás. Schizandrint képes gátolni tengerimalac ileum acetilkolin és 5-HT kontraktilis választ. A görcsoldó hatás összefüggésben állhat a gátlása az intracelluláris Ca2 és a Ca2 áramlás: L-típusú Ca2 -csatorna áramlását, ahelyett, hogy a specifikus antagonizmusa kolinerg muszkarin receptorokhoz. Schizandrint B magában gátolja CYP3A4 által a legtöbb CYP közvetítette gyógyszerek metabolizmusát reakciókat. Metilén-ben az anyagcsere folyamat generál anyagcsere intermedierek ezt az anyagcsere köztes közvetítő schizandrint a CYP gátlás. Schizandrint is aktiválja a különböző árva nukleáris receptor PXR (pregnán X receptor) és a PXR által közvetített gyógyszerkölcsönhatások (mint például a warfarin anyagcsere) kapcsolatos. Farmakokinetikai és toxikológiai Schizandrint farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy egészséges férfiaknál a test szóban 15 mg schizandrint drága elérhető plazmakoncentráció 96,1 ± 14.1ng/mL (~ 0,25 nmol), a felezési ideje körülbelül 2 óra. Toxikológiai vizsgálatok kimutatták, hogy az orális gyomorszondán Schisandra és petroléter éteres extraktumot (amely 40% (w / w) lignánok, ideértve schizandrint) LD50 értékek 10,5 és 4,4 g / kg. A patkányok kaptak egyszeri orális adag 2 g / kg schizandrint egyetlen állat halálát. Ezen túlmenően, a napi 200 mg / kg dózisban 30 napon gyomron egerek testtömeg, a vér paraméterek főbb szervek szövettani paraméterek jelentősen nem befolyásolja. Kísérleti kutya napi adag 10 mg / kg schizandrint az étvágya, máj-és vesefunkció nincs hatással. Összességében schizandrint kevésbé toxikus. Egyetlen orális adag (0.8g/kg), többszörös dózisú (200 mg / kg, 30 nap) vagy étrend-kiegészítők (0,012%, w / w, a kilencedik hónapban a születéstől a halálig) nincs rágcsálók Mellékhatások mérhető. |
| Használó Felülvizsgálati | Minden Felülvizsgálati [ 1 ]>>> |
| ||||
