| Nyelv : |
|
| Enciklopédia közösség |Enciklopédia válaszok |Küldje el kérdését |Szókincs |Feltöltés ismeretek |
Clopidogrel |
|
Clopidogrel márkanév Plavix Plavix orális dózis rózsaszín, kerek, mindkét oldalán domború, szerzett filmbevonatú tabletta, az egyik oldalon és 75 az egyik oldalon és vésett 1171, és 97.875mg clopidogrel biszulfát Gray, ami 75 mg klopidogrél alap. A klopidogrél egy vérlemezke-aggregációt gátló, a klinikai klopidogrél hatásosságát a CAPRIE-vizsgálat. Alapvető információk Generikus név: clopidogrel biszulfát tabletta Kínai alias (S)-alfa-(2 - klór-fenil) -6,7 - dihidro-tieno [3,2-c] piridin -5 (4H)-acetát-hidrogén-szulfát; clopidogrel-hidrogén-szulfát , két clopidogrel, Clopidogrel szulfát, két-klorid ló Dory Termék neve: Plavix Angol neve: klopidogrél-hidrogén-szulfát tabletta Angol Szinonimák PLAVIX; SR-25990C; CLOPIDOGREL biszulfát; clopidogrel-hidrogén-szulfát; CLOPIDOGREL-szulfát; klopidogrel-biszulfát; SR-25990C, Plavix, Metil-( ) - (S)-a-(2-Klór-fenil) -6,7-dihidro-[ 3,2-c] piridin-5 (4H)-acetát, hidrogén-szulfát-só; clopidogrel-hidrogén-szulfát; Clopidogrel-szulfátTermék kereskedelmi neve: PLAVIX Pinjin: Liusuanqinglubigelei pian Formula C16H16CLNO2SH2SO4 Molekuláris tömege 419,9 A fő összetevők és a kémiai név: clopidogrel biszulfát A klopidogrél egy ADP-receptor-blokkolók, az ADP-vel vérlemezke felületi receptorokkal, a fibrinogén GP nem glikoprotein Ⅱ b / Ⅲ egy receptort, ezáltal gátolják a vérlemezke aggregációt egymással. CAPRIE: <tanulmányok kimutatták, hogy a klopidogrél ischaemiás események (halálos és nem halálos kimenetelű ischaemiás stroke, szívinfarktus, vagy egyéb érrendszeri halál) kockázata 5,32% évente, míg az aszpirin csoportban 5,83 évente %. Zusman stb alapján a meglévő klinikai adatok, akkor ajánlott betegek atherosclerosis megelőzésére és kezelésére, klopidogrél a megelőzés a stroke, miokardiális infarktus és más akut ischaemiás eseményeket. De 2004-ben ACC éves nők CVD megelőzés irányelvek clopidogrel nincs külön említést megelőzés női CVD említett, csak szükség van, de van egy ellenjavallat aszpirin clopidogrel alkalmazva, mint alternatív gyógyászat. Fizikai és kémiai tulajdonságok Fehér vagy csaknem fehér, kristályos por, szagtalan, ez a termék a vízben, metanolban, etanolban vagy jégecetben feloldjuk acetonban vagy kloroformban, nagyon gyengén oldható, csaknem oldhatatlan etil-acetáttal extraháljuk; ben 0,1 mol / l sósavban oldjuk oldatban. Fajlagos forgatóképesség: 52 ° 56 °, tárolási körülmények :2-8 ℃. Farmakológiai és Toxikológiai Farmakodinámiás tulajdonságok Klopidogrél egy vérlemezke-aggregációt gátló. ATC besorolása: BO1AC/04. Klopidogrél gátolja a szelektív adenozin-difoszfát (ADP) thrombocyta receptor-kötő-és középfokú glikoprotein közvetít ADP GPlllb / IIIa komplex aktiválását, ezzel gátolva a thrombocyta aggregáció klopidogrél kell biotranszformációs vérlemezke-aggregációt gátló, de még nem termelt ez a hatás szétválasztása az aktív metabolitok. Emellett ADP, a klopidogrél gátolja a megjelenése az ADP-indukálta thrombocyta aktiváció erősítő thrombocyta aggregáció-gátló által kiváltott más agonisták. Clopidogrel nem gátolja foszfodiészteráz aktivitást. Clopidogrel irreverzibilisen módosított thrombocyta ADP receptorok. A vérlemezkék kitéve clopidogrel életet érinti. A normális működéséhez vérlemezkék a vérlemezke hasznosítási arány frissítéseket. Az első naptól kezdve, ismételt napi 75 mg clopidogrel, az ADP-indukálta gátlás 3-7 napon belül éri el a steady state. Az egyensúlyi állapotban az átlagos napi gátlás mértéke klopidogrél 75mg, 40% -60%, hogy fenntartsák, megszűnése után a kezelés általában körülbelül 5 nap a vérlemezke-aggregáció és a vérzési idő fokozatosan visszatért az alapvonalra. Klinikai vizsgálatok A klinikai klopidogrél hatásosságát a CAPRIE-vizsgálat. A vizsgálatban bevont 19.185 beteg egy, mivel a központok száma, multinacionális, randomizált, kettős-vak, összehasonlító a clopidogrel (75 mg / nap) és az aszpirin (325 mg / nap) a szerepe párhuzamos klinikai vizsgálat. A betegeket véletlenszerűen kiválasztott az alábbiak szerint: 1) a közelmúltban myocardialis infarctus (35 napon belül) 2.) a közelmúltban ischaemiás stroke (7. nap -6 hónap), legalább egy-két hétig még másodlagos idegrendszeri tünetek. 3) A diagnózis a perifériás artériás betegség (PAD) részesülő betegek randomizált kezelést 1-3 év, a szívinfarktus csoport, a betegek többsége az akut miokardiális infarktus korai aszpirin. Összehasonlítása aszpirinnel, klopidogrél szignifikánsan csökkentette az új ischaemiás események (köztük myocardialis infarctus, ischaemiás stroke és egyéb érrendszeri halálozás) előfordulási. Ezek közül 939 történt a klopidogrél csoportban és 1020 történt a aspirin csoportban (relatív rizikó csökkenés (RRR) 8,7% [95% CI :0.2-16 0,4], p = 0,045), ami minden 1000 kezelt betegek 2 éves kezelés, 10 [CI :0-20] Ha a beteg tudja kerülni ischaemiás események. Clopidogrel és aszpirin kezelt csoport általános mortalitás 5,8% és 6,0%, nem volt szignifikáns különbség. Szerint a szívinfarktus, ischaemiás stroke és egyéb érrendszeri betegségek halálozási csoportosítás elemzés PAD miatt (különösen azoknál a betegeknél, akiknek az anamnézisében myocardialis infarctus szerepelt) (RRR = 23,7%, CI :8.9-36 0,2) a betegcsoportban, és mert súlyos hiánya vérzéses stroke (aszpirinnel kezelt csoportban, mint a nem volt szignifikáns különbség) (RRR = 7,3%, CI-5,7-18,7) a betegcsoportban a legnagyobb hasznot (p = 0,003). Mivel a közelmúltban felvétele szívinfarktus kezelt betegeknél a klopidogrél csoportban hatásfok valamivel alacsonyabb, mint az aszpirin csoportban, de nem volt statisztikailag különbség (RRR = 4,0%, CI: -22.5-11.7). Sőt, a korcsoportok szerinti elemzés, a klopidogrél kezelést a betegek fiatalabb, mint 75 éve a szerep jobban beteg 75 évesnél idősebb. Ahogy CAPRIE vizsgálat nem szándékosan, hogy értékelje a clopidogrel betegcsoportban hatékonyabban, így ez a különbség még mindig nem világos, hogy igazi vagy véletlen. Preklinikai biztonságossági vizsgálatok Preklinikai patkány és pávián leggyakoribb reakciója a máj megváltozik. Az adag az emberi test szolgáló figyelembe 75mg / nap dózisban klopidogrél 25 alkalommal, az ilyen változások miatt a máj anyagcsere májenzim gyógyszerek befolyásolják eredményeket. Patkányok és páviánok nagy adagban szed clopidogrel, gyenge gyomor tolerancia (gyomorhurut, gyomorfekély és / vagy szédülés) Örülök, hogy 77mg/kg adag naponta, hogy 78 hetes egerek, patkányok szedésének 104 hétig nem talált bizonyítékot a rákkeltő hatásra. Ez az adag plazma koncentrációja, mint az ajánlott humán dózis (75 mg), 25 alkalommal. Miután egy sor in vitro kísérletek megerősítették, hogy a testület nem mutagén hatása megfigyelhető. Clopidogrel nőstény patkányok és hím patkányok termékenységét nem volt hatása a patkányok és nyulak teratogén hatása. Szoptató patkányok clopidogrel lehet némi késedelem gyermekek fejlődésére. Farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a klopidogrél és / vagy metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe, ezért nem zárja ki a közvetlen clopidogrel (enyhén mérgező) vagy közvetve (rossz ízű) hatása. |
| Használó Felülvizsgálati |
|
Nincs még hozzászólás |
