| Nyelv : |
|
| Enciklopédia közösség |Enciklopédia válaszok |Küldje el kérdését |Szókincs |Feltöltés ismeretek |
Letrozole |
 |
|
Alapvető információk Kínai neve: letrozole Kínai Alias: 1 - [bisz (4 - ciano-fenil)-metil] -1,2,4 - triazol; 4,4 '- (1H-1, 2,4 - triazol-1 - il metilén) - Kettős benzonitril Letrozol tabletta, WinfreyAngol neve: Letrozole Tabletta Angol neve: 4,4 '- (1 H-1 ,2,4-triazol-1-il-metilén) BIS-benzonitril; CGS-20267; FEMARA; Letrozol; LetrozoleUsp28; Letrozole99%, a CGS-20267, Femara; letrazol; letrozolex; Lelrozol, 1 - [bisz (4-ciano-fenil)-metil] -1,2,4-triazol, 4,4 '- (1 H-1 ,2,4-triazol-1-il-metilén) dibenzonitrile; 4,4' - ( 1H-1 ,2,4-triazol-1-il-metilén) bisbenzonitrile; 4,4 '- [(1H-1 ,2,4-triazol-1-il)-metilén] dibenzonitrile [1] CAS-szám: 112809 -51-5 Formula: C17H11N5 Molekuláris Súly: 285,31 Molekuláris szerkezete: Küllem: fehér vagy csaknem fehér por Olvadáspontja 181-183 ° C-on Használat [Használjon a] pirrol-típusú enzim aromatáz inhibitorok. Az emlőrák kezelésében. Farmakológiai és Toxikológiai Letrozol egy új generációs aromatáz inhibitor, egy szintetikus származéka benzil letrozol triazol aromatáz gátlása révén, az ösztrogén szint csökkenése, és ezáltal megszünteti a stimuláló hatása az ösztrogén a tumor növekedését. Vivo vizsgálatok azt mutatták, hogy a letrozol hatékonyan képes gátolni az átalakítás az androgének a ösztrogén, ösztrogén posztmenopauzális nőknek elsősorban aromás prekurzor az androgének a perifériás szövetekben, ezért különösen alkalmas a posztmenopauzális emlőrák betegeknél. In vivo aktivitása letrozol, mint az első generációs aromatáz inhibitor aminoglutetimid 150-250 szor erősebb. Mivel a magas szelektivitás, anélkül, hogy a glükokortikoid-, mineralokortikoid és a pajzsmirigy funkció, a használata nagy dózisú kortikoszteroidok mellékvese szekréció gátló anyagok nem, hogy van egy magas terápiás indexet. A pre-klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a letrozol az egész rendszer és a test nincs potenciális célszerv toxicitás, jó tolerancia, a farmakológiai hatásait erős funkciók. Összehasonlítva más aromatáz-gátlók és az anti-ösztrogén gyógyszer letrozol erősebb tumorellenes hatást. Drug Information Farmakológiai hatások Letrozol egy új generációs erősen szelektív aromatáz inhibitor, egy szintetikus benzil-triazol-származékok, az aromatáz gátlása révén, az ösztrogén szint csökkenése, és ezáltal megszünteti a stimuláló hatása az ösztrogén a tumor növekedését. Az in vivo aktivitást mutat, mint az első generációs aromatáz inhibitor aminoglutetimid 150-250 szor erősebb. Mivel a magas szelektivitás, anélkül, hogy a glükokortikoid-, mineralokortikoid és a pajzsmirigy funkció, a használata nagy dózisú kortikoszteroidok mellékvese szekréció gátló anyagok nem, hogy van egy magas terápiás indexet. A pre-klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a letrozol az egész rendszer és a test nincs potenciális célszerv toxicitás, nem mutagén és karcinogén hatások, toxicitás és a kevésbé jól tolerálható, más aromatáz-gátlók és az anti- ösztrogén gyógyszerek képest erősebb daganatellenes hatást. Alkalmas betegek korai emlőrák kezelése és a kezelés után az anti-ösztrogén terápia előrehaladott emlőrákban szenvedő posztmenopauzás. 2005 decemberében a brit gyógyszerek és egészségügyi termékek Előírt jóváhagyások Novartis termelés letrozol (Femara) kezelésére alkalmazzák emlőrákos betegek, így a sebészi kezelése posztmenopauzális hormon-pozitív korai invazív emlőrák rákos betegeknél. Ez a második 2005 júniusában jóváhagyta a brit AstraZeneca Arimidex jóváhagyta az első két aromatáz gátlók. Két gyógyszer a klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy, szemben a jelenlegi standard tamoxifen kezelés jobban megakadályozza a mellrák kockázatát megismétlődését. Letrozol és az anasztrozol tabletták különbség letrozol tabletta: az előrehaladott emlőrákban szenvedő nők körében, főleg a második vonalbeli terápia kezelésére anti-ösztrogén terápia sikertelenségét követően az anasztrozol: erős szelektív triazol Az aromatáz inhibitorok gátolják a citokróm P-450 enzim aromatáz függ ezáltal blokkolja az ösztrogén bioszintézisét, és a fő tényező, hogy az ösztrogén serkenti a növekedést a mellrák sejteket. A termék az emberi placentális aromatáz enzim 50%-os gátló koncentrációt (IC50) értéke 15nmol / L. Kábítószer abszorpciós Per os adagolás után a letrozol, a gyógyszer hamarosan teljesen felszívódik a tápcsatornában, 1 óra maximum szérum koncentráció, és gyorsan elterjedt a Inter-szervezet. A szérum kötődés mértéke alacsony, mindössze 60%-a szérum terminális eliminációs felezési ideje kb 2d. Egyértelmű metabolizálódik elsősorban nem farmakológiai hatása hidroxi-metabolitjainak. Szinte az összes metabolitok és mintegy 5%-a az eredeti gyógyszer kiválasztódik a veséken keresztül. Mellékhatások Randomizált vizsgálatok azt mutatták, hogy a napi orális adagolása 2,5 mg letrozol, a gyógyszer lehet a társított mellékhatások előfordulása 33%-os volt, lényegesen alacsonyabb, mint a 46%-os AG csoport. Mellékhatások letrozolra többnyire enyhék vagy mérsékeltek, és a hányinger (2%-ról 9%), a fejfájás (0%-tól 7%), csontfájdalom (4%-ról 10%), a hőhullámok (0%-ról 9 %), és a testtömeg-növekedés (2%-tól 8%), mint a fő teljesítmény, valamint más ritka székrekedés, hasmenés, viszketés, kiütés, ízületi fájdalom, mellkasi fájdalom, hasi fájdalom, fáradtság, álmatlanság, szédülés, ödéma, magas vérnyomás, aritmia , trombózis, nehézlégzés, hüvelyi vérzés Jelzések 1. kezelése posztmenopauzális előrehaladott emlőrák (ösztrogén receptor, progeszteron receptor-pozitív vagy ismeretlen receptor státusz), használt anti-ösztrogén terápia sikertelenségét követően a második vonalbeli kezelés; 2. posztmenopauzában lokálisan előrehaladott vagy átterjedt az első vonalbeli kezelés a mellrák (külföldről).; (3) a kapott szokásos adjuváns tamoxifen kezelést követő öt évig a kiterjesztése adjuváns kezelésében posztmenopauzális emlőrákos betegek (külföldön); 4. adjuváns terápia hormon-pozitív korai emlőrákos betegek. Adagolás Mindegyik 2,5 mg, orálisan, naponta egyszer. A nem, az életkor és a máj és a vese működését és a letrozol nem volt klinikailag releváns kapcsolat, így a betegek máj-és veseműködés idős betegek károsodott dózismódosítás nélkül. Szerint összefoglalni éves klinikai tapasztalat is szerepe van ovuláció. |
| Használó Felülvizsgálati |
|
Nincs még hozzászólás |
